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产品详情

熊去氧胆酸

  • CAS NO:

    128-13-2

  • 外观:

    White crystalline powder

  • 分子式:

    C24H40O4

  • 生产能力:

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详细描述

熊去氧胆酸,主要成分是3a,7β- 二羟基-5β- 胆甾烷-24-酸,为有机化合物,无臭,味苦。本品在乙醇中易溶,在氯仿中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。医学上用于增加胆汁酸分泌,并使胆汁成分改变,降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂,有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解。
基本信息
中文名:熊去氧胆酸
中文别名 3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸;熊去氧胆酸;猪脱氧胆酸;异去氧胆酸;二羟基胆基酸;3β,6α-二羟基胆烷酸;二羟基胆烷酸[2] 
拼音名:Xiongquyangdansuan
英文名:Ursodeoxycholic Acid
英文别名 3alpha,6alpha-Dihydroxy-5beta-cholan-24-oic acid; Pig Hyodeoxycholic acid; 3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha,8xi,9xi,14xi)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; 4-[(3R,5R,6S,10R,13R,17R)-3,6-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid; (3alpha,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oic acid; (3alpha,5beta,6alpha)-3,6-dihydroxycholan-24-oate

主要性状
该品为白色粉末;无臭,味苦。该品在乙醇中易溶,在氯仿中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。
熔点:该品的熔点(附录Ⅵ C)为200 ~204℃。
比旋度:取该品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含40mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+59.0°至+62.0°。

安全术语
S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免与皮肤和眼睛接触。
临床作用
长期服用本药可增加胆汁酸分泌,并使胆汁成分改变,降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂,有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解,用于不宜手术治疗的胆固醇结石,但不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。对胆囊炎。胆道炎及消化不良亦有一定疗效。
如何鉴别
(1)取该品10mg,加硫酸1ml与甲醛1滴使溶解,放置5分钟后,再加水5ml,生成蓝绿色悬浮物。
(2)该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致.
(3)检查异臭 取该品2.0g,加水100ml ,煮沸2分钟,应无臭。
(4)氯化物取该品1.0g,加冰醋酸10ml,振摇使溶解,加水稀释至100ml ,摇匀,放置10分钟,滤过,取续滤液25ml,依法检查,与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
(5)硫酸盐 取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查,与标准硫酸钾溶液2.0ml 制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
(6)有关物质 取该品,加氯仿-乙醇(9:1) 制成每1ml 中含 1.0mg的溶液,作为供试品溶液;另取鹅去氧胆酸对照品,加氯仿-乙醇(9:1) 制成每1ml 中含15μg 的溶液,作为对照品溶液(1) ;再取胆石酸对照品,加氯仿-乙醇(9:1) 制成每1ml 中含1.0μg的溶液,作为对照品溶液(2)。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-冰醋酸(7:2:1) 为展开剂,展开后,晾干,于120 ℃加热30分钟,喷以20%磷钼酸的乙醇溶液,再在120 ℃加热2 ~3分钟,立即检视。供试品溶液如显与对照品溶液 (1)相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液 (1)的主斑点比较,不得深;如显其他杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2) 所显的主斑点比较,不得更深。
其它信息
干燥失重:取该品,在105 ℃干燥2 小时,减失重量不得过1.0 %。
炽灼残渣:取该品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.2 %。
钡盐:取异臭项下的溶液,加盐酸2ml ,煮沸2 分钟,放冷,滤过,并用水洗涤,洗液与滤液合并使成100ml ,摇匀;取10ml,加稀硫酸1ml ,不得发生浑浊。
重金属:取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之二十。
砷盐:取该品1.0g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查,应符合规定(0.0002%)。
含量测定
取该品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)40ml与新沸过的冷水20ml,溶解后,加酚酞指示液2 滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加新沸过的冷水100ml ,继续滴定至终点。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。
测定方法
方法名称:熊去氧胆酸—熊去氧胆酸的测定—中和滴定法
应用范围:该方法采用中和滴定法测定熊去氧胆酸(C24H40O4)的含量。
该方法适用于熊去氧胆酸的测定。
方法原理:取供试品适量,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)与新沸过的冷水溶解,加酚酞指示液,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4,计算,即得。
试剂:1. 水(新沸放置至室温)
2. 中性乙醇
3. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
4. 酚酞指示液
5. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备:1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤:取该品0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)40mL与新沸过的冷水20mL,溶解后,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加新沸过的冷水100mL,继续滴定至终点,每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.26mg的C24H40O4。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2:“水分测定”用烘干法,取供试品2~5g,平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中,厚度不超过5mm,疏松供试品不超过10mm,精密称取,打开瓶盖在100~105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含水量(%)。
药理作用
本药可促进内源性胆汁酸的分泌,减少重吸收 ;拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用,保护肝细胞膜 ;溶解胆固醇性结石 ;并具有免疫调节作用.熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等 药同时服用,因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合,从而阻碍吸收,影响疗效。如果必须服用上述药 品,应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收,服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测,必要时要 调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。
适应症

胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。该品用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石 形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。
用法用量

胆固醇性胆结石10 mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的,同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎15 mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎250 mg/日,睡前服。
不良反应

常见腹泻、偶有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动过缓等。治疗期可引起胆结石钙化,软便。
禁忌症

急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
药物相互作用

与消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂合用可致本药吸收减少。
熊去氧胆酸(3α,7β-二羟基-5β-胆烷酸,UDCA)是一种二羟基胆酸,在人类总胆汁中占3%。最早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离而命名,1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎的胆结石时发现血清转氨酶降低,此后大量临床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治疗作用。现将其治疗肝病的作用机制及疗效简介如下:
作用机制

胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和石胆酸的积聚有关,这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。UDCA是一种无毒性的亲水胆酸,能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低,达到抗胆汁淤积的作用。UDCA还能竞争性地取代细胞膜和细胞器上的毒性胆酸分子,防止肝细胞和胆管细胞受到更多毒性胆酸的损害。上述作用具体表现在:(1)细胞保护作用。UDCA结合物能明显减轻疏水胆酸诱发的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。(2)膜稳定作用。UDCA可防止胆酸诱发的线粒体膜渗透性改变,也就是说可通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的线粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。(3)抗氧化作用。UDCA能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。(4)免疫调节作用。UDCA通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体直接抑制组织相容性复合体(MHC)Ⅰ类和Ⅱ类基因的表达。